Neurontinilla on paljon suurempi väärinkäytön potentiaali kuin aiemmin on ajateltu
Jo vuosia lääkärit katselivat Neurontin (gapapentin) ja Lyrica (pregabaliini) lääkkeinä, joilla on vain vähän tai ei lainkaan väärinkäytön mahdollisuuksia. Kehittyvä tutkimus kuitenkin viittaa siihen, että näitä lääkkeitä käytetään usein väärin ja väärin.
Toukokuussa 2017 tehdyssä tutkimuksessa, joka julkaistiin Pharmacoepidemiologiassa ja huumeiden turvallisuudessa , Buttram ja kirjoittajat korostavat häiritsevää uutta suuntausta. Neurontinin kulkeutumista on kasvanut, ja tämä poikkeaminen liittyy opioidien epidemioon, joka räjähtää monia osia Yhdysvalloista.
Ihmiset pääsevät korkealle Neurontinin ja reseptin opioidien (esim. Hydrokodonin ja oksikodonin) yhdistelmään.
Tutkimuksen kirjoittajat toteavat seuraavaa:
Laadulliset tiedot viittaavat siihen, että Neurontinia käytetään väärin reseptilääkkeiden kanssa ja että Neurontin ja heroiini yhdistetään ja kulutetaan yhdessä. Lainvalvonta-toimittajat huomasivat, että nämä huumeidenkäyttösuuntaukset edistävät Neurontin väärinkäytöksiä.
Neurontin ja Lyrica
Kun hoidetaan kroonisten kipulähetysten ja epämiellyttävien oireiden kantomatka, Neurontin ja Lyrica ovat ensisijaisia lääkkeitä ensisijaisen hoidon lääkäreiden keskuudessa. Nämä lääkkeet ovat tehokkaampia hoidettaessa kroonista kipua kuin Advil tai Tylenol. Lisäksi opioidiriippuvuus on epidemia; Näin ollen opioidit kuten Norco tai Vicodin käytetään vain akuutin ja voimakkaan kivun hoitamiseen. Toisin sanoen, Neurontin on vahvempi kuin jotain, jota saatat löytää huumekaupassa ja vähemmän vaarallista kuin opioidit.
(Heroiini on eräänlainen opioidi.)
Miten Neurontin ja Lyrica toimivat
Neurontin alun perin syntetisoitiin vuonna 1977 GABA-analogina. Melkein kymmenen vuotta myöhemmin kehitettiin Neurontinin kemiallinen serkku Lyrica. FIRA hyväksyi Neurontinin vuonna 1993. Vuoteen 2004 mennessä Lyrica teki sen markkinoille.
Neurontinia ja Lyricaa kutsutaan kollektiivisesti gabapentideiksi ja suorittavat samankaltaisia toimia.
Vaikka molemmat kehitettiin hallitsemaan kouristuksia, nämä lääkkeet on tunnustettu tehokkaiksi kipu- neuromodulaattoijiksi ja ne on usein määrätty helpottamaan erilaisten kroonisten kipujen ja epämukavuuksien tyyppejä.
GABA, joka on lyhyt gamma-aminovoihapolle, on inhiboiva neurotransmitteri, joka jakautuu koko aivokudoksen tai aivojen ulkokerroksen, joka on vastuussa korkeammalle aivotoiminnalle. GABA: lla on rooli erilaisissa aivotoiminnoissa, mukaan lukien moottorinohjaus ja visio sekä ahdistuneisuuden ja kivun säätely.
Vaikka alun perin oli tarkoitus ajaa GABA-reseptoreita aivoissa, gabapentidit eivät sitoudu GABA-reseptoreihin. Lisäksi ne eivät sitoudu cannabinoidi-, opioidi- tai bentsodiatsepiinireseptoreihin. Vaikka näiden lääkkeiden mekanismia ei ole vielä täysin selvitetty, näyttää siltä, että nämä lääkkeet aiheuttavat hermostuneisuutta ja kipua lievittäviä vaikutuksia entistä tarkemmin. Silti gabapentilloidit päätyvät kasvattamaan GABA-pitoisuuksia ja vähentävät glutamaattipitoisuuksia aivoissa.
Neurontin ja Lyrica jakavat samanlaiset metaboliset profiilit, ne erittyvät munuaisten kautta ja eivät ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa (ts. Vähentyneet lääkkeiden väliset yhteisvaikutukset). Yksi merkittävä ero näiden lääkkeiden välillä on niiden biologinen hyötyosuus tai lääkeaineen määrä, joka todella saa sen liikkeelle.
Erityisesti Lyrica on biologisesti parempi kuin Neurontin, ja se imeytyy nopeammin ja tehokkaammin. Tämä ero on johtanut joidenkin asiantuntijoiden hypoteeseihin, että Lyricalla on korkeampia väärinkäyttäjiä, ja anekdoottiset tilit tukevat tätä hypoteesia. Kuitenkin, kun otetaan riittävästi annoksia, molemmat lääkkeet ovat nopeita toimimaan ja tehokkaita, ja molempia käytetään väärin ja väärin.
Neurontinin ja Lyrican kliiniset käyttötarkoitukset
Gabapentalidit ovat samanlaisia toisiinsa kliinisten vaikutustensa suhteen.
FDA: n on hyväksyttävä Neurontin-tabletit, kapselit ja suulliset liuokset (1) hoitamaan osittaisia kohtauksia ja (2) hoidettua post-herpetistä neuralgiaa tai vyöruusuja.
Euroopassa Neurontin on hyväksytty neuropaattisen kivun hoitoon.
Lyrica on FDA: n hyväksymä hoitamaan (1) post-herpetistä neuralgiaa, (2) diabeettista perifeeristä neuropatiaa, (3) fibromyalgiaa ja (4) kohtauksia. Euroopassa ja Japanissa Lyrica on hyväksytty hoitamaan neuropaattista kipua ja yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä.
Yhdysvaltain hallitus ei pidä Neurontinia hallitsevana aineena, ja lääke on turvallisempi kuin muut kouristuslääkkeet. Tämä kadehdittava turvallisuusprofiili on tuottanut Neurontinin käytön ulkopuolisia käyttötapoja huolimatta kliinisten kokeiden puutteesta tällaisten käyttötarkoitusten tukemiseen.
83-95 prosenttia Neurontinin myynnistä. Seuraavassa on muutamia Neurontinin käyttämättömiä käyttötarkoituksia:
- Alkoholi, bentsodiatsepiini, marihuanan ja opioidirytmi-oireyhtymä
- Huomioiden häiriöhäiriö
- Kaksisuuntainen mielialahäiriö
- Monimutkainen alueellinen kipu-oireyhtymä
- Diabeettinen neuropatia
- Kuumia aaltoja
- Migreenipäänsärky
- Perifeerinen neuropatia
- Ajoittainen raajan liikuntahäiriö
- Levottomien jalkojen syndrooma
- Kolmoishermosärky
Vaikka DEA luokittelee Lyricaa aikataulun V lääkkeenä, joka osoittaa alhaisimman väärinkäytön mahdollisuuden, se on edelleen hallittu aine. Tämä seikka yhdistettynä todellisuuteen, että Lyrica on kalliimpi kuin Neurontin, todennäköisesti selittää, miksi Neurontin on paljon laajempi.
Lopuksi monet lääkärit määräävät Neurontin Lyrican sijasta, koska Neurontin on paljon halvempaa. Lyrica on erittäin kallis hoito. Koska molemmilla lääkkeillä on samat vaikutukset, on edullisempaa mennä halvemmalla vaihtoehdolla.
Neurontin väärinkäytön selitys
Aineiden väärinkäyttö ja päihteiden väärinkäyttö ovat erilaisia asioita, ja ero on aikomuksestaan.
FDA: n mukaan "kun henkilö ottaa laillisen reseptilääkityksen muuhun tarkoitukseen kuin määrättyyn tarkoitukseensa tai kun tämä henkilö ottaa huumeita, joita hänelle ei ole määrätty, se on huumeiden väärinkäyttö".
Huumeiden väärinkäyttö on erityinen väärinkäyttö. Se tapahtuu, kun ihmiset ottavat huumeita nimenomaan "korkeiksi" tai kokevat euforisen tunteen. Neurontin ja Lyrican suhteen tämä euforia on kuvattu eri tavoin ja muistuttaa opioidien, bentsodiatsepiinien ja psykedeelisten vaikutusten vaikutuksista.
Monet lääkärit määrittävät Neurontin kaikenlaisille asioille, kuten kipu, psykiatriset olosuhteet ja aineen käyttöhäiriöt; monet näistä lääkäreistä eivät todennäköisesti ymmärrä tämän lääkkeen mahdollisia väärinkäytöksiä. Koska se on niin paljon levinnyt runsaasti ja paljon halvempaa ja helpommin määrätä kuin Lyrica - joka on kontrolloitu aine - Neurontin on tullut yleisempi huumeiden väärinkäyttäjien etsivät sen nopea euforinen korkeus. Lisäksi ihmiset, joilla on päihteiden käyttö ja psykiatrinen sairaus, todennäköisesti käyttävät näitä lääkkeitä väärin. Toisin sanoen Neurontinia määrätään usein ihmisille, joilla on yleisempiä väärinkäytöksiä.
Kaikki ne, jotka väärinkäyttävät Neurontinia - ja harvemmin Lyricaa - ovat lääkkeitä koskevat lääkemääräykset. Diversion on suuri yritys huumekauppiaille, ja nämä lääkkeet väistämättä tekevät tiensä kaduille. Vain 40-65 prosenttia ihmisistä, jotka väärinkäyttävät ja käyttävät Neurontinia, on lääkemääräyksiä.
Vuoden 2012 raportissa arvioitiin, että Lyrican ja Neurontin lääkemääräys oli kasvanut 350 prosenttia ja 150 prosenttia edellisestä viisivuotiskaudesta.
Huomattakoon, että jotkut Neurontin määrätyt henkilöt vain väärinkäyttävät lääkettä pyrkiessään omaan oireisiin. Jotkut ihmiset myös väärinkäyttävät huumetta itsensä vahingoksi. Lisäksi ihmiset käyttävät väärin lääkkeitä ja käyttävät väärin muita asioita, kuten opioidit, alkoholi ja bentsodiatsepiinit.
Vuonna 2010 julkaistiin ensimmäinen tutkimus, joka viittasi Lyrican väärinkäytön riskiin. Tämän jälkeen Euroopan unioni lisäsi tämän lääkkeen luetteloon vapaa-ajan psykoaktiivisista aineista. Vuosina 2010-2016 noin kaksi tusinaa tutkimusta on tutkittu Neurontinin ja Lyrican väärinkäytön mahdollisuuksia.
Seuraavassa on joitain tarkempia tosiseikkoja, jotka liittyvät Neurontinin ja Lyrican väärinkäyttöön ja väärinkäyttöön. Nämä havainnot on saatu viimeaikaisista tutkimuksista.
- Eräässä tutkimuksessa osoitettiin, että 16-59-vuotiaiden Yhdistyneessä kuningaskunnassa elävien ihmisten taajuus Neurontin ja Lyrica välillä on 1,1 prosenttia ja 0,5 prosenttia. Tämän tutkimuksen mukaan kannabiksen väärinkäytön määrä on 28,1 prosenttia ja kokaiinin väärinkäyttö 8,1 prosenttia. Toisin sanoen ihmisillä, joilla ei ole päihteidenkäyttöhäiriöitä tai psyykkisiä sairauksia, gabapentalidien väärinkäyttö on alhaisempi kuin muiden perinteisempien huumeiden.
- Opioidihäiriöistä kärsivien ihmisten keskuudessa Neurontinin väärinkäyttö oli 15 - 22%. Lyrican väärinkäytön määrä saman väestön jäsenten keskuudessa vaihteli laajemmin: 3 prosentista 68 prosenttiin. Kaiken kaikkiaan ihmiset, joilla on päihteiden käytön häiriöt, näyttävät käyttävän väärin gabapentinoideja samankaltaisilla nopeuksilla kuin muut perinteiset lääkkeet.
- Opioideja väärin käyttäneiden amerikkalaisten keskuudessa Neurontinin väärinkäytön määrä oli kaksinkertainen amfetamiinin väärinkäyttöön ja noin yhtä suuri kuin klonatsepaami (bentsodiatsepiinin tyyppi) väärinkäyttö.
- Skotlannissa 22 prosenttia ihmisistä, jotka lähtivät metadoniklinikoihin, käyttivät väärin Neurontinia.
- Vuoden 2015 tutkimuksessa havaittiin, että Neurontinin vapaa-ajan väärinkäyttö kasvoi nopeasti. Erityisesti vuonna 2008 tapahtui väärinkäytöstä 2950 prosenttia.
- Kansalliset huumeidenkäytön tietokannat osoittavat, että Lyricaa määrätään paljon suositumpia annoksia suuremmilla annoksilla, mikä voi johtaa väärinkäytöksiin.
- Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että gabapentidien väärinkäyttäjät ovat yleensä nuoria miehiä (30-vuotiaita) ja pienituloisia. Sukupuoleen ja väärinkäyttöön liittyvät tiedot ovat kuitenkin ristiriidassa.
- Perustuu tapaustutkimustietoihin ", jotka on otettu neljännesvuosittaisesta reseptilääkkeiden tutkimuksesta
joka on valmistunut kansallisesta lainvalvontaviranomaisten ja sääntelyvirastojen edustajista, jotka tekevät huumeiden väärinkäyttöä koskevia tutkimuksia ", Buttram ja kollegat ovat todenneet, että poikkeamisnopeudet nostettiin nollakohdista vuoden 2002 kahdella ensimmäisellä neljänneksellä 0,027 tapaukseen 100 000 ihmiselle viimeisen vuosineljänneksittäin. - Neurontinin vaihtuminen näyttää olevan yleinen Yhdysvaltain vankiloissa.
Vaikutukset muut kuin euphoria
Euforiaa lukuun ottamatta ihmiset, jotka väärinkäyttävät gabapentinoideja suprateraarisella tai korkeammalla kuin suositelluilla annoksilla, kuvaavat myös muita vaikutuksia, mukaan lukien seuraavat:
- Tyytyväisyys
- rentoutuminen
- dissosiaatio
- Parempi sosiaalisuus
- Empatia
- Kielletty käyttäytyminen
- Ääni- ja visuaaliset hallusinaatiot
Huomaa, että nämä vaikutukset vaikuttavat vaihtelevan toleranssin ja annoksen perusteella. Lisäksi gabapentenidien äkillinen lopettaminen voi johtaa fyysisen riippuvuuden osoittamiseen. Lisäksi gabapentidoideista vetäytyvät ihmiset voivat kokea myös voimakkaita mielihyviä.
Gabapentoidin yliannostuksen riskit
Neurontin ja Lyrica ovat ennalta määrättyjen ohjeiden mukaan melko turvallisia. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja niihin liittyy uneliaisuus, uneliaisuus, ataksia, huimaus ja väsymys.
Toisin kuin muut huumeiden väärinkäytöt, jopa yliannostuksen aikana gabapentilloidit aiheuttavat edelleen vain lieviä vaikutuksia, kuten ohimenevää korkeaa verenpainetta, sykehäiriötä ja muita haittavaikutuksia, jotka ovat samanlaisia kuin terapeuttisissa annoksissa. Gabapentaanin yliannostus ei tyypillisesti edellytä sairaalahoitoa eikä yliannostusta ole raportoitu. Yliannostusta sairastavat ihmiset yleensä palaavat lähtötilanteeseen noin 10 tunnin käytön jälkeen.
Rooli, jota lääkärit pelaavat
Olisi liian helppoa syyttää gabapentillisten väärinkäytösten, väärinkäytön ja riippuvuussuhdetta aivan lääkärin määräämien olkapäähän. Toki nämä lääkkeet ovat vain reseptiä ja siksi ne voidaan aina jäljittää takaisin lääkäreille; Meidän on kuitenkin ymmärrettävä se, että palveluntarjoajat ovat innostuneita, kun potilas valittaa voimakasta kipua ja epämukavuutta, joka liittyy krooniseen kipuun.
Esimerkiksi potilaat, joilla on neuropaattisia ja muita kroonisia kipuja ja epämukavuutta, ovat yleisiä kipua, joka järkyttää henkilön ilman olosuhteita. Kun henkilö tulee lääkärin virastolle, joka valittaa polttopuusta raajoissaan, "lasin kävellä" ja niin edelleen, lääkäreillä on vain vähän hoitoa näiden kauheiden oireiden varalta, ja Neurontin tai Lyrica ovat usein ainoat tehokkaat vaihtoehdot.
Lääkärien tulee etsiä merkkejä siitä, että potilas käyttää väärin tai käyttää näitä lääkkeitä tai aikoo ryhtyä muihin lääkkeisiin, mukaan lukien seuraavat:
- Potilaita, joilla on psykiatrisia tai aineenvaihduntahäiriöitä, tulee seurata tarkkaan väärinkäytösten tai väärinkäytösten varalta.
- Väärinkäytöksiä ovat potilas, joka pyytää Neurontinia tai Lyricaa nimenomaan suuremmilla annoksilla kuin määrätty tai useiden lääkemääräysten aikana lyhyessä ajassa.
- Lääkäreiden tulee varmistaa, että potilaat eivät ole "lääkäriostoksissa" tai useiden tarjoajien vastaanottamia useita lääkemääräyksiä. Yleinen tekosyy tällaiseen käyttäytymiseen on, että huumeet "kadotettiin" tai "varastettiin".
- Lääkärin on harkittava virtsa-aineen näytön (UDS) suorittamista potilaille, joiden epäillään poikkeavaksi. Jos nämä potilaat saavat gabapentinoideja koskevia ohjeita, mutta näitä lääkkeitä ei havaita virtsassa, nämä lääkkeet todennäköisesti tulevat kaduille.
Word From
Vaikka nousu, Neurontin ja Lyrican väärinkäyttö vaikuttavat edelleen vain pieneen osaan potilaista ja enimmäkseen potilaista, jotka ovat alttiita väärinkäytölle, kuten opioidiriippuvuuden omaaville. Lisäksi yliannostustapauksissa näiden lääkkeiden vaikutukset ovat tyypillisesti lieviä ja ohimeneviä - kaukana opioidin, alkoholin ja bentsodiatsepiiniriippuvuuden vaikutuksista (edellytykset, joita näitä lääkkeitä käytetään usein hoidettaessa).
Jos sinä tai rakastettu ottaa nämä lääkkeet oikeaan krooniseen kipuun tai epämukavuuteen, ja nämä lääkkeet antavat helpotusta, näitä lääkkeitä käytetään tarkoitetulla tavalla. Kuitenkin väärinkäytön riskin minimoimiseksi on tärkeää, että lääkäri seuraa sinua tarkasti ja ottaa nämä lääkkeet vain suositelluilla annoksilla. He voivat auttaa ymmärtämään, miten he työskentelevät. Älä myöskään ota näitä lääkkeitä "korkealle", älä sekoita näitä lääkkeitä alkoholin, bentsodiatsepiinien, opioidien tai muiden väärinkäyttäjien kanssa, älä anna näitä lääkkeitä tai myydä niitä toisille.
Jos sinulla on jokin kysymys reseptilääkkeistä, joita käytät - erityisesti lääkkeistä, joilla on väärinkäyttö - kysy lääkäriltäsi. Lääkärisi voi viettää aikaa keskustella lääkkeistä, joita olet määrittänyt. Lisäksi voit kysyä apteekistasi lääkkeistä, joita olet määrittänyt. Potilaana, sinun on oikeus saada tietoa niistä lääkkeistä, joita käytät.
> Lähteet:
> Väärennösten väärinkäytön ja väärinkäytön torjunta: Kysymyksiä ja vastauksia Michael Kleinin, Ph.D. 28. heinäkuuta 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD ja Saklad SR. "Pregabalinin ja Gabapentinin väärinkäyttö ja väärinkäyttö." Huumeet . 2016.
> Mack A. Gabapentiinin käytöstä poistamattomien todisteiden tutkiminen. Lehdet Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR ja Walsh SL. "Gabapentin väärinkäyttö, väärinkäyttö ja väärinkäyttö: järjestelmällinen tarkastelu." 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV ja Bestha DP. Gabapentiinin väärinkäyttö potilailla, joilla on pahoinpideltyä mielialaa ja päihteiden käyttöä. Innovaatiot kliinisessä neurotieteessä . 2016; 13: 13-14.