Lasmiditan: uusi migreenilääke putkessa

Vaihtoehto tritaaneille, mutta sivuvaikutukset voivat olla rajoittavia

Migreenit pysyvät edelleen heikentävänä neurologisena tilana - jopa triptaanien käyttöönotolla, jotka ovat lääkkeitä, joita käytetään perinteisesti keskivaikean tai vaikean migreenikohtauksen keskeyttämiseen.

Triptaanien ongelma on se, että ne eivät aina toimi ihmisille - yli 35 prosenttia tieteellisten tietojen mukaan. Myös ihmiset välttävät joskus epämiellyttäviä haittavaikutuksia, kuten rintakehän, kurkun ja lihaskivun sekä tunnottomuutta ja pistelyä.

Joten, onko olemassa vaihtoehtoa triptanin ottamiseksi migreenille? Horisontissa voi olla yksi, ja sitä kutsutaan lasmiditaniksi. Kuten missään lääkkeessä, myös lasmiditanilla voi olla joitain haittapuolia, joita tutkijat tarvitsevat vielä selvittää.

Silti tämä uusi migreenilääkkeitä koskeva tieto on parasta etua, koska se voi tulla tulevaisuudessa olemaan elinkelpoinen vaihtoehto. Lisäksi, jos tehokas, lasmiditan voi antaa lisätietoa migreenin hyökkäysten taustalla olevasta biologiasta. Ja tarkemmin sanottuna se tukisi migraiinipitoisuuden hermosäätiötä, toisin kuin verenkierron teoria migreenin alkuperää.

Onko Lasmiditan turvallinen ja tehokas?

Toistaiseksi on olemassa kaksi vaiheen II kokeita lasmiditan:

Tutkimus Yksi

Satunnaistetun lumelääkekontrolloidun vaiheen II tutkimuksessa Lancetissa lasmiditaani näyttää vaikuttavan tehokkaasti akuuttien keskivaikeiden tai vaikeiden migreenien hoidossa. Tässä tutkimuksessa osallistujat satunnaistettiin saamaan joko lumelääkekontta tai lasmiditaanipitoista vaihtelevaa annosta (50 mg, 100 mg, 200 mg ja 400 mg).

Tulokset paljastivat, että jokainen lasmiditan-annos paransi merkittävästi päänsärkyä (määritelty vähentyneen kohtuullisen tai vaikean migreeni-kipuun lievään tai ei kipuun) kahden tunnin kuluttua päänsärkyn puhkeamisesta verrattuna lumelääkkeeseen.

Lupaavana tehokkaana hoidossa huumeiden haittapuoli voi olla sen neurologiset haittavaikutukset, joita useammat osallistujat kokivat, mitä suurempi lasmiditaani annos oli.

Näihin haittavaikutuksiin sisältyi:

Tutkimus kaksi

Toisessa vaiheen II tutkimuksessa Cephalalgiassa tutkittiin laskimonsisäisen laskimoon (IV) antamista, mikä tarkoittaa, että se annettiin laskimoon. Tutkimuksen osallistujilla oli keskivaikea tai vaikea migreeni-päänsärky, ja he saivat joko IV-annoksen lasmiditaania tai lumelääkettä annoksella sairaalassa.

Tulokset osoittivat, että lasmiditan 20 mg: n annoksessa päänsärky helpotus (määritelty uudelleen kipua lievästi tai ei lainkaan kahden tunnin aikana) oli 64 prosenttia ja plasebolla 45 prosenttia.

Haittavaikutukset, kuten huimaus, parestesia ja raskauden tunne (yleensä raaja), olivat yleisempiä lasmiditaaliryhmässä kuin lumelääkeryhmässä (65% vs. 43%).

Mitä nämä kaksi tutkimusta tarkoittavat?

Molemmat tutkimukset viittaavat siihen, että lasmiditaani on tehokas lääkitys akuutin migreenin hoitoon. Tutkimukset kuitenkin tuovat mukanaan sietokykyä koskevia sivuvaikutuksia. Suurempia faasin III tutkimuksia tarvitaan näiden hermostollisten sivuvaikutusten poistamiseksi, koska ne voivat olla rajoittavia tekijöitä tulevaa käyttöä varten.

Miten Lasmiditan toimii

Samanlainen kuin muut migreeni-lääkkeet, tarkka mekanismi, miten lasmiditan toimii, ei ole täysin selvä.

Se sanoi, että tiedämme, että se aktivoi tiettyjä serotoniinireseptoreita aivoissa ja migreenin aivoissa, serotoniinipitoisuuksien on todettu pienentyneen.

Triptaanit , perinteiset lääkkeet, joita käytetään keskivaikean tai vaikean migreenin hoitoon, sitoutuvat myös serotoniinireseptoreihin. Joten, miten lasmiditan on ainutlaatuinen triptaneista? Asiantuntijat huomauttavat, että lasmiditaani on selektiivisempi kuin triptaanit - se ei sitoudu serotoniinireseptoreihin, jotka aktivoidessaan johtavat verisuonten supistumiseen (mikä triptaanit tekevät).

Itse asiassa tämä haittavaikutus (vasoconstriction) on suuri haitta triptaaneille ja siksi se on vasta-aiheista ihmisille, joiden historia on:

Lisäksi eläintutkimuksissa lasmiditaanin havaittiin estävän markkereita, jotka liittyivät trigeminaalisen ganglion sähköiseen stimulaatioon. Tämä sopii yhteen uudempien teorioiden kanssa "miksi" migreenipäänsärkyjen takia, mikä on se, että kipu ei ole ensisijainen seuraus aivoihin ympäröivästä verisuonten muodostumisesta vaan pikemminkin trigeminaalisten hermoväylien aktivoitumisesta.

Joten, lasmiditan olettaa enemmän hermo-pohjainen syy migreeni kipua verrattuna vaskulaarinen (verisuoni) aiheuttaa. Tämä saattaa selittää, miksi triptalaiset eivät toimi joidenkin migreenin toimijoiden kohdalla.

Muut innovatiiviset terapiat

On vielä liian aikaista sanoa, miten lasmiditan tulee olemaan, mutta ainakin uusimpia vaihtoehtoja syntyy ja he muuttavat tapaa, jolla ymmärrämme, miten migreenit kehittyvät. Esimerkiksi, kun trigeminaalinen järjestelmä aktivoidaan migreenin aikana, aineet, kuten kalsitoniinigeenin liittyvä peptidi (CGRP), vapautuvat. Nämä puolestaan ​​laajentavat verisuonia aivojen ympärillä. Lääkkeitä, jotka estävät proteiini CGRP joko sitoutumalla siihen suoraan tai sitoutumalla sen reseptoriin, kehitetään ja varhaiset tutkimukset ovat lupaavia.

Lisäksi ja vieläkin jännittävämpiä ovat laitteet (ei lääkkeet), jotka stimuloivat tiettyjä hermoja, kuten hermohermoa tai supraorbitalista hermoa. Nämä voivat olla hyviä valintoja ihmisille, jotka eivät voi ottaa tai sietää nykyisiä suullisia migreenilääkkeitä. Ne voivat kuitenkin olla kalliita ja vakuutusturva voi olla ongelma.

Word From

Kaiken kaikkiaan suuri kuva tässä on, että lasmiditan vaikutti olevan tehokas kahden vaiheen II tutkimuksissa rauhoittavaa migreenikipua kohtaan. Mutta on tärkeää muistaa, että tarvitaan suurempia tutkimuksia ( vaiheen III tutkimukset ) hermostollisten haittavaikutusten häiritsemiseksi, koska ne voivat olla rajoittavia tekijöitä joillekin ihmisille. Hyvä uutinen on, että tällä hetkellä on ilmoittautuvia tai meneillään olevaa vaiheen III tutkimusta.

> Lähteet:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin ja CGRP Migreeniin. Ann Neurosci . 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Capi M et ai. Lasmiditani migreenin hoidossa. Asiantuntija Opin Investig Drugs . 2017 helmikuu; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et ai. Laskimidan, oraalisen 5-HT (1F) -reseptorin agonistin tehokkuus ja siedettävyys migreenin akuutissa hoidossa: vaiheen 2 satunnaistettu lumekontrolloitu, rinnakkaisryhmän annosvaihtelututkimus. Lancet Neurol. 2012 toukokuu; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et ai. Migreenin akuutti hoito selektiivisellä 5-HT1F-reseptoriagonistilla lasmiditan - satunnaistettu todiste konseptikokeesta. Cephalalgia . 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. 5-HT1F-reseptoriagonisti lasmiditaani potentiaalisena migreenikohtausten hoitona: kahden plasebokontrolloidun vaiheen II tutkimuksen tarkastelu. J Päänsärky Kipu . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.