8 tyyppisiä progestiinia yhdistelmänä syntymänhallintapakkauksissa

Hormonaaliset vaikutukset eroavat progestiineista

Kaikki yhdistelmävalmisteiden pillerit sisältävät estrogeenia (tyypillisesti etinyyliestradiolia ) ja yksi kahdeksasta erilaisesta progestiinista. Termiä progestiini käytetään mihin tahansa luonnolliseen tai ihmisen aikaansaamaan aineeseen, jolla on ominaisuuksia, jotka ovat samanlaisia ​​kuin luonnollinen progesteroni. Progestiinit luokitellaan sukupolven mukaan, mikä osoittaa vain, kun ne on tuotu markkinoille eikä ole niiden kemiallisen rakenteen tai toimintatavan eroja.

Jotta voitaisiin parhaiten ymmärtää, miten progestiini voidaan luokitella, on hyödyllistä selventää sellaisten vaikutusten tyypit, joita progestiinilla voi olla naisvartaloon :

• Progesteratiiviset vaikutukset auttavat ehkäisemään ovulaatiota ja vähentämään kuukautisten verenvuotoa.
• Androgeenisiä vaikutuksia pidetään ei-toivottuja haittavaikutuksia, kuten aknen ja kehon hiusten kasvua.
• Estrogeeniset vaikutukset riippuvat enimmäkseen etinyyliestradiolin määrästä pillereissä. Nämä vaikutukset auttavat ehkäisemään androgeenisiä vaikutuksia.

1 -

noretindronin

Norethindrone on ensimmäisen sukupolven progestiini, joka on saatavana monofasisissa, kaksivaiheisissa ja kolmifaasisissa koostumuksissa. Se on alhainen progestaatio ja vähäinen estrogeeninen aktiivisuus. Se on yleensä vähemmän androgeenisiä kuin toisen sukupolven progestiineilla (levonorgestreeli ja norgestreeli), mutta enemmän androgeenisiä kuin uusilla progestiineilla, kuten desogestrelillä. Pienissä annoksissa (mikä tahansa tabletti, joka sisältää alle 50 mikrog etinyyliestradiolia), tämä progestiini parantaa lipidiprofiileja nostamalla HDL: ää ja alentamalla LDL-kolesterolia.

2 -

Noretindroniasetaatti

Noretindroniasetaatti on progestiinista vähäistä progestiinia ja vähäisiä estrogeenisiä vaikutuksia. Se on ensimmäisen sukupolven progestiini. Se on yleensä vähemmän androgeenisiä kuin toisen sukupolven progestiineja, mutta enemmän androgeenisiä kuin uudemmat progestiinit, kuten desogestrel. Valmistusmerkki Estrostep suunniteltiin tarkemmin jäljittelemään naisen luonnollista kuukautiskiertoa lisäämällä estrogeenin tasoa jatkuvalla progestiiniannoksella. Se on ainoa kolmivaiheinen brändi tämän progestiinin kanssa. Tämä brändi voi olla hyödyllistä niille naisille, joilla on vähäisiä estrogeeniperäisiä haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, migreeniä tai nesteen kertymistä muihin pillereitä käyttäviin yhdistelmiin.

3 -

Ethynodiolidiasetaatti

Etynodiolidiasetaatti on ensimmäisen sukupolven progestiinia, jolla on keskimääräinen progestaatioaktiivisuus. Se on vähäisiä estrogeenisiä vaikutuksia ja vähän androgeenista aktiivisuutta. Etynodiolidiasetaatti on noretindronin johdannainen, joten se on helppo muuntaa noretindroniksi kehossa. Etynodiolidiasetaattia sisältävien ehkäisyvalmisteiden taipumus olla yhteydessä aikaisemman tai keskipitkän läpäisevän verenvuodon ja punastumisen lisääntymiseen verrattuna muihin yhdistelmäpillereihin. Kuitenkin korkeammat estrogeenin annokset voivat torjua läpäisevän verenvuodon todennäköisyyttä, joten pillereitä, jotka sisältävät korkeampia estrogeeneja, voivat lievittää tätä haittavaikutusta.

4 -

levonorgestreelia

Levonorgestreeli on toisen sukupolven progestiini ja se on maailmanlaajuisesti kaikkein yleisin ehkäisyvalmiste. Sillä on runsaasti progestatiivisia ja androgeenisiä vaikutuksia. Levonorgestreeli vaikuttaa negatiivisesti seerumin lipoproteiineihin. Useita pieniä annoksia estrogeenin tuotemerkkejä, jotka sisältävät tätä progestiinia, ovat saatavilla. Levonorgestreelin syntymää kontrolloivat myös FDA: n hyväksymät hätätapaamiset (kuten Plan B One-Step ja Next Choice ). FDA on todennut, että kaikki tämän progestiinin yhdistelmävalmisteet ovat turvallisia ja tehokkaita hätävalmisteiden ehkäisyyn Yuzpe-menetelmällä. FDA on myös hyväksynyt kolme progestiinia-Seasonale, Seasonique ja Lybrel käyttävät laajennetut pidennysperäiset tuotemerkit .

5 -

norgestreeliä

Norgestrel (toisen sukupolven progestiini) on sekä inaktiivisen että aktiivisen isomeeri-dextro-norgestrelin (inaktiivinen) ja levonorgestreelin (biologisesti aktiivinen) seos. Norgestrelillä on runsaasti progestatiivisia ja voimakkaita estrogeenivaikutuksia, mutta myös korkea androgeeninen aktiivisuus.

6 -

desogestreeli

Desogestreeli on kolmannen sukupolven progestiini, jolla on korkea progestiivinen selektiivisyys, minimoidaan androgeeniset vaikutukset ja estrogeeninen aktiivisuus. Se osoittaa heikompia negatiivisia vaikutuksia aineenvaihduntaan, painonnousuun, akneon ja muihin sivuvaikutuksiin, jotka ovat tyypillisiä vanhemmille progestiineille. Se osoittaa positiivisia vaikutuksia lipoproteiineihin, mikä näkyy HDL-kolesterolin lievässä nousussa. Kliiniset tutkimukset osoittavat mahdollisesti korkeamman riskin kuin ei- fataalisesta laskimotromboosista desogestreeli-tablettien kanssa verrattuna levonorgestreeliin. Mircette (pieni annos estrogeeni / desogestrel pilleri) antaa lyhyemmän plasebovälin, joka voi olla hyödyllistä niille naisille, joilla on migreeniä, dysmenorrea tai muita negatiivisia ongelmia kyseisen viikon aikana. Saatavilla on myös alhainen estrogeeni / vaihteleva desogestreeli-kolmifaasinen pilleri, Cyclessa.

7 -

norgestimaatin

Kolmannen sukupolven progestiinin norgestiitti, jolla on suuri progestiaktiivisuus ja jolla on vähäisiä estrogeenisiä vaikutuksia ja jonka taipumus on vähemmän androgeeni. Se on myös vähäinen vaikutus seerumin lipoproteiineihin sekä hiilihydraattien aineenvaihduntaan. Norgestimaatin alhaiset androgeeniset vaikutukset ovat johtaneet aknen onnistuneeseen hoitoon. Itse asiassa norgestimaattia sisältävät ehkäisypillereitä ovat ainoat, jotka FDA on hyväksynyt aknen vähentämiseksi. Ortho Tri-Cyclen Lo on brändi, joka tarjoaa norgestimaattia ja keskisuurta annosta estrogeenia. Joten tämä pilleri voi olla hyödyllistä alentamaan sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia ja oksentelua, mutta ei aiheuta lisääntynyttä ruiskutusta (tyypillisesti vähä-estrogeenihoitoihin).

8 -

drospirenoni

Drospirenoni on ainoa progestiini, joka on peräisin 17a-spirolactoneista. Se auttaa hidastamaan kehon vettä ja elektrolyyttejä säätelevien hormoneiden erittymistä. Se on myös vähäinen androgeeninen aktiivisuus. Drospirenoni ja estrogeeni näyttävät vähentävän lieviä PMS-oireita (lisääntynyt ruokahalu, negatiivinen mieliala ja vedenpidätys). Drospirenoni saattaa aiheuttaa korkeampia kaliumpitoisuuksia, joten munuaisten, maksa- tai lisämunuaisten naisten ei pidä käyttää sitä. Merkit YAZ ja Beyaz ovat 24 päivää aktiivisia pillereitä ja neljä päivää lumelääkkeitä. Tämä yhdistelmä voi aiheuttaa vähemmän hormonivaihteluita kuin tyypilliset pilleripakkaukset. YAZ on myös FDA: n hyväksymä, joka auttaa ehkäisemään premenstruaarista dysforista häiriötä sekä kohtelemaan kohtalaista aknea 14-vuotiailla ja sitä vanhemmilla naisilla.

> Lähde:

> Progestiini (suun kautta, parenteraalinen reitti, vaginaalinen reitti). Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.