Kaikki yhdistelmävalmisteiden pillerit sisältävät estrogeenia (tyypillisesti etinyyliestradiolia ) ja progestiinia. Termiä progestiini käytetään mihin tahansa luonnolliseen tai ihmisen aikaansaamaan aineeseen, jolla on ominaisuuksia, jotka ovat samanlaisia kuin luonnollinen progesteroni. Päinvastoin kuin estrogeeni, on olemassa monenlaisia progestiinia, joita esiintyy useissa ehkäisyvalmisteissa. Vanhempia progestiinityyppejä kutsutaan yleensä ensimmäiseksi ja toiseksi sukupolveksi, kun taas uudemmiksi kutsutaan kolmannen sukupolven (ja neljännen).
Progestiini määrät:
Estrogeenin vertailu on melko yksinkertaista, koska kaikki yhdistelmävalmisteiden pillerit käyttävät samanlaista estrogeenia; tämä mahdollistaa vertaamalla annoksia yksinkertaisesti määrällä. Toisaalta, koska pillerit käyttävät erilaisia progestiinityyppejä (joista jokainen on eri lujuus), on vaikeampaa verrata progestiinipitoisuuksia eri pillereiden välillä. Synnynnäisten pillereiden havaittu progestiinin määrä on melko pieni, ja sitä merkitään yleensä milligrammoina (mg). Tämä tarkoittaa sitä, että vaikka kahdella tuotemerkillä olisi sama progestiiniannos, niillä voi olla erityyppisiä progestiinia, joten teho voi vaihdella suuresti.
Progestiinin lajit:
Progestiineja on monen tyyppisiä , ja kullakin on erilainen profiili progestatiivisen, estrogeenisen ja androgeenisen aktiivisuuden ja / tai vaikutusten suhteen. Näiden vaikutusten tulos riippuu progestiinin tyypin ja tason ja estrogeenin yhdistelmästä.
Koska kunkin pillerin tyyppiset hormonit ovat erilaiset ja koska jokainen nainen reagoi eri tavalla kuin pilleri, nämä yleiset ohjeet eivät ehkä koske kaikkia naisia. Jotta voitaisiin paremmin ymmärtää, miten progestiini voidaan luokitella, on hyödyllistä selventää, mitä vaikutuksia progestiinilla voi olla naisvartaloon.
- Progestational Effects: Progesteratiiviset vaikutukset viittaavat siihen, miten progestiini stimuloi progesteronireseptoreita (mikä auttaa estämään ovulaatiota ja vähentämään kuukautisten verenvuotoa). Samankaltainen termi on progestiivinen selektiivisyys, joka on se, missä määrin progestiiviset vaikutukset maksimoidaan ja androgeeniset vaikutukset minimoidaan. Tyypillisesti synnytyksen ehkäisytabletin tavoite on saavuttaa korkea progestatiivisen selektiivisyyden taso.
- Androgeeniset vaikutukset: Androgeeniset vaikutukset viittaavat todennäköisyyteen, että progestiini voi aiheuttaa epämiellyttäviä sivuvaikutuksia. Progestiinit, joilla on korkeampi androgeeninen aktiivisuus, voivat lisätä androgeenien aiheuttamien sivuvaikutusten mahdollisuuksia, jotka ovat pääasiassa akne ja hirsutismi (naisten ei-toivottujen hiusten kasvua).
Myös progestiineilla, joilla on vähemmän androgeenista aktiivisuutta, ei yleensä ole lainkaan vaikutusta hiilihydraattien aineenvaihduntaan, jolloin kehon hajoaminen ja syntetisointi yksinkertaisista sokereista pienemmiksi yksiköiksi, joita keho voi käyttää energiaa varten. - Estrogeeniset vaikutukset: Estrogeeninen aktiivisuus liittyy etinyyliestradioliin, synteettisen estrogeenin tyyppiin, joka löytyy syntyvyyden säätelypillereistä. Etinyyliestradiolin mikrogrammaa suurempi määrä johtaa voimakkaampiin estrogeenisiin vaikutuksiin. Suurempi määrä estrogeenista aktiivisuutta vähentää androgeeniperäisiä sivuvaikutuksia. Progestiinit kuitenkin pyrkivät vastaamaan eräitä etinyyliestradiolin estrogeenisiä vaikutuksia.
Progestin luokitus:
Yhdistelmällä syntyvien ehkäisyvalmisteiden yhdistelmä sisältää estrogeenin ja yhden progestiinin. Progestiineja on kahdeksan tyyppiä. Suurin osa näistä synteettisistä progestiineista on testosteronin kemiallisia johdannaisia (ns. 19-nortestosteronijohdannaisia).
Käytettävissä olevat ehkäisypillereit, jotka on luokiteltu 19-nortestosteroniin, voidaan jakaa edelleen kahteen perheeseen: estrane ja ganane.
- Estrane-perhe (tyypillisesti ensimmäisen sukupolven progestiinit) koostuu noretindronista ja muista progestiineista, jotka metaboloituvat noretindroniksi. Näihin kuuluvat noretindroniasetaatti ja etynodiolidiasetaatti.
- Gonaanin perhe : Tämä luokittelu jaetaan edelleen kahteen ryhmään:
Toisen sukupolven progestiinit, joilla on vaihtelevat androgeeniset ja estrogeeniset vaikutukset. Näihin kuuluvat levonorgestreeli ja norgestreeli.
Uudemmat gonanes, tai kolmannen sukupolven progestiinit; niillä on vähiten androgeenisiä vaikutuksia ja niihin sisältyy desogestreeli ja norgestimaatti.
- Drospirenone , viimeinen progestiini, on myös uusin (neljäs) sukupolvi. Drospirenoni on ainutlaatuinen progestiini, koska se eroaa muista, koska se on peräisin 17a-spirolactonista eikä 19-nortestosteronijohdannaisista.
Yleensä kolmannen (ja neljännen) sukupolven progestiinit ovat yleensä erittäin selektiivisiä ja niillä on vähäiset androgeeniset ominaisuudet. Näihin kuuluvat norgestimaatti, desogestreeli ja drospirenoni. On todettu jonkin verran näyttöä siitä, että kolmannen sukupolven progestiineilla voi olla korkeampi verihyytymien riski .