Hoidon indikaatiot, edut ja haittavaikutukset
Fosfodiesteraasi-4: n estäjät (PDE4), kuten Daliresp (roflumilasti), ovat uusi luokka huumeiden krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD ) ja muut keuhkosairaudet. Nämä lääkkeet toimivat tukahduttamalla hengitysteiden tulehdusta ihmisille, jotka ovat resistenttejä normaalikäsittelyyn. Daliresp (roflumilasti) on ainoa tällä hetkellä Yhdysvalloissa hyväksytty PDE4-estäjä.
Miten fosfodiesteraasi-4-inhibiittorit toimivat
Dalirespin kaltaiset lääkkeet estävät fosfodiesteraasi 4: n, joka on entsyymi, joka hajottaa molekyylin, jota kutsutaan sykliseksi adenosiinimonofosfaatiksi (cAMP). CAMP: n (koska sitä ei ole hajotettu fosfodiesteraasi 4: llä) aiheutuva lisäys, vaikuttaa tulehduksen vähentymiseen keuhkoja muun muassa.
COPD: n tunnusmerkki on krooninen tulehdus, ja COPD: llä ja astmalla kärsivillä ihmisillä on usein PDE4: n ylituotanto, joka vaikuttaa tähän tulehdukseen.
Pienentämällä tulehdusta lääkkeet, kuten Daliresp, voivat vähentää keuhkoahtaumataudin limakalvon ylituotantoa ja vähentää hengitysteiden remodelingia.
Mitä PDE4-estäjät tekevät?
Lisäämällä cAMP-tasoja ja vähentämällä tulehdusta PDE4-estäjät voivat vähentää COPD-pahenemisvaiheiden määrää ja parantaa keuhkojen toimintaa. Kasvavan cAMP: n avulla ne voivat myös aiheuttaa bronkodilataation.
On tärkeää huomata, että nämä lääkkeet eivät korjaa keuhkoja, vaan ne toimivat sen sijaan vähentääkseen tulehdusta ja estävät edelleen vahinkoa ja oireiden pahenemista.
Olosuhteet, joissa Daliresp (Roflumilast) voidaan käyttää
Dalirespin käyttöä koskevat edellytykset ovat:
- COPD
- Astma
- psoriasis
- Psoriaattinen niveltulehdus
Milloin niitä käytetään?
PDE4: n estäjiä, kuten Daliresp, käytetään keuhkojen toiminnan parantamiseen sellaisten ihmisten kanssa, joilla on stabiili COPD, jotka ovat resistenttejä normaalikäsittelyyn.
Keuhkoahtaumataudin vaikutukset näyttävät olevan suurimmaksi osaksi ihmisiä, joilla on krooninen keuhkoputkentulehdus, joilla on usein taudin paheneminen .
Koska nämä lääkkeet toimivat kroonisen tulehduksen vuoksi, niitä ei käytetä COPD: n tai astman akuuttiin hyökkäyksiin, vaan sairauden krooniseen ylläpitoon.
Toisin kuin inhaloidut bronkodilaattorit, Daliresp on kerran vuorokaudessa suun kautta otettu lääke, jonka on havaittu parantavan keuhkojen toimintaa salmeterolilla ja Spirivalla (tiotropiumilla) hoidetuilla potilailla .
PDE4-estäjien vaikutus näyttää olevan additiivinen kortikosteroidien kanssa.
Sivuvaikutukset
PDE4-estäjien pääasialliset haittavaikutukset ovat ripuli, pahoinvointi ja päänsärky. Se voi aiheuttaa laihtumista, joten painoa on seurattava hoidon aikana ja se on aiheuttanut psykologisia oireita joillekin ihmisille.
vuorovaikutukset
Sytokromi P-450: n metabolian vuoksi PDE4-estäjät voivat häiritä (lisätä tai vähentää) muita tällä tavoin metaboloituja lääkkeitä, esimerkiksi lääkkeitä, kuten erytromysiiniä, simetidiiniä, syntyvyyden säätelypillereitä, eräitä kohtauslääkkeitä ja paljon muuta.
Tunnetaan myös nimellä PDE4, selektiiviset fosfodiesteraasi-4-inhibiittorit
Lähteet:
Ferguson, G., ja B. Make. Vakaan kroonisen keuhkojen tukkeutuvan taudin hoito. Ajantasalla. Päivitetty 21.1.16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R., ja M. Zafar. Fosfodiesteraasi 4 -inhibiittorit kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoitoon: nykyisten ja kehittyvien lääkkeiden tarkistaminen. Asiantuntijalausunto tutkituista huumeista . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reid, D., ja N. Pham. Roflumilasti: uusi hoito krooniseen obstruktiiviseen keuhkosairauteen. Annals of Pharmacotherapy. 2012. 46 (4): 521-9.
Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto. MedlinePlus. Roflumilasti. Päivitetty 15.1.2012. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html