Lääkkeitä COX: n hillitsemiseksi ei ehkä ole hyvä asia
Kipu ja tulehdus, useimpien ihmisten ensisijainen valitus jossain vaiheessa elämässään ja yleinen päivittäinen esiintyminen monille ihmisille, joilla on niveltulehdus, johtuu pääasiassa syklo-oksigenaasista tai COX: sta.
COX on entsyymi, joka muodostaa prostanoidit - prostaglandiinit , prostacykliinit ja tromboksaanit - jotka kaikki ovat vastuussa tulehdusvasteesta.
On selvää, että COX ei ole kaikki huono, se on jopa välttämätöntä normaaleille soluprosesseille.
Huumeet, joiden tarkoituksena on estää COX-hoito tulehduksen lievittämiseksi, tuntuvat hyvältä, mutta estämällä COX: n haittapuolia.
COX-1 versus COX-2
1990-luvulla havaittiin, että entsyymin COX-1 ja COX-2 oli kaksi muotoa. Jälkimmäinen on vähemmän toivottava näistä kahdesta. COX-1: n tiedetään olevan läsnä useimmissa kudoksissa. Ruoansulatuskanavassa COX-1 ylläpitää mahalaukun normaalia vuorta ja suojaa mahalaukun ruoansulatusmehuista. Entsyymi on mukana myös munuaisten ja verihiutaleiden toiminnassa. COX-2 esiintyy ensisijaisesti tulehduspaikoissa.
Sekä COX-1 että COX-2 voivat aiheuttaa kipua ja tulehdusta, mutta koska COX-1 on tällainen hyödyllinen entsyymi, lääkkeitä, jotka estävät, ei ehkä ole niin hyvä ajatus.
NSAID: t estävät COX: n
Nestemäiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), joita yleisesti käytetään niveltulehduksen hoitoon, toimivat estämällä prostaglandiineja. Perinteiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni ja naprokseeni, voivat aiheuttaa ruoansulatuskanavan ongelmia, mukaan lukien haavaumat .
Nämä tulehduskipulääkkeet ovat ei-selektiivisiä, mikä tarkoittaa, että ne inhiboivat sekä COX-1: a että COX-2: ta. COX-2: n estäminen perinteisillä tulehduskipulääkkeillä on hyödyllistä anti-inflammatorisia vaikutuksia varten, mutta haittapuolena on COX-1: n estäminen voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten haavaumia, pitkittynyttä verenvuotota ja munuaisongelmia.
COX-2-selektiiviset tulehduskipulääkkeet
1990-luvun lopulla lääkeyritykset kehittivät useita lääkkeitä, jotka kohdistivat vain COX-2: n, nämä NSAID-lääkkeet olivat Celebrex, Vioxx ja Bextra.
Näistä Celebrex on ainoa huume, joka jää markkinoille Yhdysvalloissa ja jossa on musta laatikko varoitus siitä, että se aiheuttaa sydänkohtauksen ja aivohalvauksen.
Vioxx-lääkityksen lopettamisesta vuonna 2004 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto valvoi koko lääkeryhmää, mukaan lukien kaikki NSAID: t ja COX-2-estäjät, jotka myytiin yli-the-counter-lääkkeeksi tai lääkemääräyksellä ja lisäsivät mustan laatikon varoituksia lääkkeen määräämiseen .
FDA on hylännyt kaksi muuta COX-2-inhibiittoria, Arcoxia ja Prexige, jotka ovat käytössä muissa maissa. Prexige poistettiin markkinoilta Australiassa ja Kanadassa liittyvien maksa-komplikaatioiden vuoksi.
Jotkut tutkijat uskovat, että COX-2: n alhaiset COX-2-tasot löytyvät joissakin ei-tulehdussa olevissa kudoksissa, että COX-2 voi myös olla tärkeä rooli tietyissä muissa elimistön normaaleissa funktioissa kuin tulehduksessa. Yhdistyneen kuningaskunnan tutkijat ovat havainneet, että COX-2 voi suojata ateroskleroosia vastaan, lääketieteellisen termin valtimoiden kovettumiselle, kapenemiselle ja tukkeutumiselle.
Vaikka tulehduskipulääkkeitä ja COX-2-estäjiä pidetään merkittäviksi hoitovaihtoehdoiksi niveltulehduspotilaille , hyöty ja riskit on otettava huomioon jokaiselle yksittäiselle potilaalle. Sydänriskiä ja parhaiten käytettävää tulehduskipulääkettä olisi arvioitava.
> Lähteet
> Niveltulehdussäätiö. Tulehduskipulääkkeitä.
> Bathon, Joan M. Keskustelu spesifisistä COX-2-inhibiittoreista. Johns Hopkinsin niveltulehduskeskus.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Suojaa ateroskleroosia vastaan Paikallinen verisuonten prosta- sykliini riippumatta: COX-2-assosioituneiden reittien identifiointi merkitsevät Rgl1- ja lymfosyyttiverkkoja. PLOS Yksi. 2. kesäkuuta 2014.