Biologinen hyötyosuus ja biologinen samanarvoisuus ovat molemmat termejä, joita käytetään farmakologiassa kuvaamaan lääkevalmisteen erityisiä toimintoja ja ominaisuuksia.
Biologinen hyötyosuus kuvaa annosteltua annosta, joka on aktiivisessa verenkierrossa verenkierrossa, kun lääke annetaan suun kautta, suonensisäisesti tai jollakin muulla keinolla (esim. Rektaalinen, sublingvaalinen, nasaalinen, transdermaalinen jne.).
Määritelmän mukaan laskimoon annettavan lääkkeen biologinen hyötyosuus on 100%, koska se syötetään suoraan verenkiertoon.
On useita tekijöitä, jotka voivat vaikuttaa lääkeaineiden biologiseen hyötyosuuteen. Niihin kuuluvat muun muassa:
- Lääkkeen fysikaaliset ominaisuudet, mukaan lukien lääkkeen puoliintumisaika
- Lääkeformulaatio (esim. Välitön vapautuminen, aika vapautuu)
- Potilaan ruoansulatuskanavan terveys
- Potilaan ikä, joka voi vaikuttaa lääkeaineenvaihdunnan nopeuteen
- Onko lääke otettu ruoan kanssa tai ilman
- Munuaisten (munuaisten) ja maksan (maksan) toiminta, joka vaikuttaa lääkehoitoon
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden tai elintarvikkeiden kanssa voivat myös suoraan vaikuttaa biologiseen hyötyosuuteen. HIV / aidsin hoidossa esimerkiksi antiretroviraalinen lääke Norvir (ritonaviiri), jota käytetään "lisäämään" muiden HIV-lääkkeiden seerumin lääkeainekonsentraatiota, voi myös lisätä lääkeaineen, kuten Viagra-tablettien (sildenafiilisitraatti) systeemisen hyötyosuuden. Näin se voi merkittävästi pidentää Viagra-puoliintumisaikaa suurentamalla sivuvaikutuksia.
Sitä vastoin magnesium- ja alumiinipohjaiset antasidit (kuten Tums tai Magnesian maito) voivat merkittävästi vähentää monien HIV-lääkkeiden hyötyosuutta samanaikaisesti - jopa 74% lääkkeillä kuten Tivicay (dolutegravir) ja - jolloin he voivat heikentää hoidon tavoitteita.
Bioekvivalenssi on termi, jota käytetään farmakologiassa kuvaamaan kahta eri lääkeainetta, jotka niiden tehokkuuden ja turvallisuuden perusteella ovat olennaisilta osiltaan samat.
Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) määrittelee bioekvivalenssin "sellaisen merkittävän eron puuttuessa nopeudessa ja missä määrin vaikuttava aine tai aktiivinen osa farmaseuttisissa ekvivalenteissa tai farmaseuttisissa vaihtoehdoissa on saatavilla lääkeaineen vaikutuspisteessä, kun sitä annetaan sama molaarinen annos vastaavissa olosuhteissa asianmukaisesti suunnitellussa tutkimuksessa. "
Biologinen hyötyosuus ja biologinen samanarvoisuus liittyvät suoraan toisiinsa siltä osin kuin suhteellinen biologinen hyötyosuus (toisin sanoen lääkkeen vertaileva biologinen hyötyosuus yhdelle lääkkeelle) on yksi toimenpiteistä, joita käytetään lääkkeen bioekvivalenssin arvioimiseen.
FDA: n hyväksynnän mukaan geneerisen lääkkeen on osoitettava 90 prosentin luottamusväli (CI) sekä hyötyosuuden laajuudessa että nopeudessa verrattuna alkuperäisen vertailulääkkeen arvoon.
> Lähteet:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et ai. "Sildenafiilin ja sakinaviirin / ritonaviirin farmakokineettiset yhteisvaikutukset". British Journal of Clinical Pharmacology. Elokuu 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et ai. "Kalsiumin ja raudan lisäravinteiden vaikutus > dolutegravirin > farmakokinetiikkaan terveillä koehenkilöillä". 15. kansainvälinen työryhmä HIV: n ja hepatiittiterapian kliinisestä farmakologiasta; Washington, DC; 19.-21. Toukokuuta 2014; abstrakti P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Ohjeet teollisuudelle: Orgaanisesti hallittujen huumausaineiden hyötyosuuden ja bioekvivalenssitutkimukset - yleiset näkökohdat". Silver Springs, Maryland.