Usein säännellään, jos metotreksaatti on epätyydyttävä
Arava (leflunomidi) luokitellaan tautia modifioivaksi reumalääkkeeksi (DMARD). Yhdysvaltojen FDA: n 11. syyskuuta 1998 hyväksymä lääke on tarkoitettu kohtalaisen voimakkaasti aktiivisen nivelreuman hoitoon aikuisilla. Sitä käytetään vähentämään nivelreuman merkkejä ja oireita, estämään rakenteellisia vaurioita (esim. Röntgensäteilyn eroosioista ja nivelen kaventumisesta) sekä parantamaan fyysistä toimintaa.
Aravaa määrätään usein, kun muita DMARD-lääkkeitä, erityisesti metotreksaattia , ei voida sietää tai tuottaa riittämätöntä vastetta (ts. Oireita ei voida hallita).
Saatavuus ja annostus
Arava on saatavana 10 mg: n ja 20 mg: n kalvopäällysteisillä tabletteilla (30 numeroinen pullot). Aravaa on saatavana myös 100 mg: n 3-kerta-annospakkauksessa. Koska Arava on pitkä puoliintumisaika nivelreumapotilailla ja suositeltu annosväliaika on 24 tuntia, suositellaan, että Arava aloitetaan yhden 100 mg: n tabletin punnitusannoksella päivässä 3 päivän ajan. Kun latausannos on päättynyt, 20 mg: n Arava-annos on suositeltavaa niveltulehduksen hoitoon. 10 mg: n tabletti on saatavana potilaille, jotka tarvitsevat pienempää annosta johtuen suuremmasta annoksesta kärsivillä sivuvaikutuksilla. Se voi kestää useita viikkoja ennen kuin on havaittavissa parannus nivelkipu tai niveltulehdus. Täysiä etuja ei välttämättä saavuteta vasta 6-12 viikon kuluttua Aravan aloittamisesta.
Kuinka se toimii
Arava on isoksatsolimonokulaarinen aine, joka estää dihydroorotaattidehydrogenaasia, entsyymiä, joka liittyy pyrimidiinisynteesiin. Pyrimidiinit ovat nukleiinihappoa. Arava liittyy antiproliferatiiviseen aktiivisuuteen (mikä tarkoittaa sitä, että se estää solujen leviämisen) ja kokeissa, se on osoittanut anti-inflammatorisia vaikutuksia.
Se estää DNA: n muodostumista, jota tarvitaan solujen kehittämiseen, kuten immuunijärjestelmän soluihin. Näin se tukahduttaa immuunijärjestelmää . Kuinka se erityisesti toimii reumatoidisen niveltulehduksen torjumiseksi ei ole täysin ymmärretty.
Sivuvaikutukset ja haittavaikutukset
Aravaan liittyvät yleisimmät haittavaikutukset ovat ripuli, pahoinvointi, päänsärky, hengitysinfektio, kohonneet maksaentsyymit (ALT ja AST), hiustenlähtö ja ihottuma. Maksan entsyymien nousu vaikuttaa tavallisesti alle 10 prosenttiin Arava-hoitoa saavilla potilailla, mutta koska se voi aiheuttaa maksan vajaatoimintaa, erityisesti alkoholin käytön tai tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa, on säännöllisesti suoritettava verikokeita maksan seurantaa varten.
Haittatapahtumien joukon ilmoitettiin vaikuttavan 1%: sta alle 3%: iin nivelreumapotilailla, jotka osallistuivat Arava-hoidon kliinisiin kokeisiin. Keuhkosairauksia, kuten yskää tai hengenahdistusta, pidetään harvinaisina sivuvaikutuksina. Potilaiden tulisi saada tieto interstitiaalisen keuhkosairauden varhaisista oireista ja raportoida nämä oireet, jos he ovat kokeneita.
Ripuli, yleisin sivuvaikutus, vaikuttaa noin 20 prosenttiin Arava-hoitoa saaneista potilaista. Arava-hoidon aiheuttama ripuli yleensä paranee ajan myötä tai ottamalla lääkettä ripulin ehkäisemiseksi.
Joissakin tapauksissa Arava-annosta voidaan joutua pienentämään.
Varoitukset ja vasta-aiheet
Aravaa ei tule käyttää raskaana oleville naisille tai naisille, jotka voivat tulla raskaaksi ja eivät käytä ehkäisyä. Raskaus on vältettävä Arava-hoidon aikana sekä ennen lääkevalmisteen lopettamista Arava-hoidon jälkeen.
Joillakin Arava-hoidolla sairastuneilla potilailla on raportoitu vakavaa maksahäiriötä, mukaan lukien kuolemaan johtava maksan vajaatoiminta. Potilaita, joilla on aiempi akuutti tai krooninen maksasairaus, ei tule hoitaa Aravaa.
Aravaa ei suositella potilaille, joilla on vakava immuunipuutos, luuytimen dysplasia tai vaikeat tai hallitsemattomat infektiot.
Harvinaisia raportteja pancytopenia, agranulocytosis ja trombosytoplenia on raportoitu. Verenlaskennan on tapahduttava rutiininomaisesti, jotta voidaan havaita poikkeavuuksia.
Arava-hoitoa saaneilla potilailla on raportoitu harvoin Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä sekä DRESS-valmistetta (eosinophiliaa ja systeemisiä oireita sisältävä lääkereaktio). Jos näin tapahtuu, Arava olisi lopetettava ja lääkeaineiden eliminaatiomenetelmä voidaan aloittaa.
Perifeeristä neuropatiaa on raportoitu joillakin Arava-hoitoa saavilla potilailla. Vaikka useimmissa tapauksissa oireet heikkenivät Arava-hoidon lopettamisen myötä, joillakin potilailla oli pysyviä oireita.
Lähteet:
Arava Tablets. Säännöstiedot. Sanofi-Aventis US tarkistettu marraskuussa 2014.
Leflunomidi (Arava). American Reumatologian College. Päivitetty toukokuussa 2015.