Juxtapid (lomitapidi) on lääkitys, jota käytetään lähinnä kokonaiskolesterolipitoisuuksien, LDL: n ja apolipoproteiini B: n tasojen - ruokavalion ja muiden hoitojen yhteydessä - yksilöissä, joilla on homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia , harvinainen, perinnöllinen tila, joka aiheuttaa erittäin suuria LDL-kolesterolitasoja ja sydän- ja verisuonitaudit sairaus aikaisin elämässä. Juxtapid hyväksyttiin käytettäväksi Yhdysvalloissa elintarvike- ja lääkevirastossa joulukuussa 2012.
Juxtapidia on tutkittu perusteellisesti ihmisillä, joilla on diagnosoitu homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia - eikä yksilöillä, joilla on muita olosuhteita, jotka aiheuttavat korkeita kolesterolitasoja. Yhdessä tutkimuksessa Juxtapidia annettiin 5 - 60 mg päivässä yksilöille, jotka jo käyttäneet muita kolesterolia alentavia hoitoja niiden erittäin korkeiden LDL-kolesterolipitoisuuksien suhteen. Tämä tutkimus osoitti, että Juxtapidin lisääminen muihin hoitomuotoihin laski LDL-tasoja jopa 50%: lla. Triglyseriditasot, apolipoproteiini B-tasot, VLDL ja kokonaiskolesterolipitoisuudet vähenivät merkittävästi.
Toisessa tutkimuksessa tutkittiin tehokkuutta ja turvallisuutta henkilöillä, joilla oli sama sairaus, ottamalla Juxtapid yksin kolesterolipitoisuuden alentamiseen. Tämän tutkimuksen päätteeksi LDL-tasot ja apolipoproteiini B-tasot alennettiin noin 50%: lla annoksella 1 mg / kg / vrk.
Vaikka nämä löydökset auttoivat merkittävästi kolesterolin alentamista tässä potilasryhmässä, ne ovat myös paljastaneet, että Juxtapid voi aiheuttaa merkittäviä sivuvaikutuksia - mukaan lukien maha-suolikanavan sivuvaikutukset ja maksasairaus.
Lisäksi, koska nämä tutkimukset ovat kestäneet vain 78 viikkoa, muita tutkimuksia tehdään parhaillaan Juxtapidin pitkäaikaisen turvallisuuden ja tehokkuuden määrittämiseksi.
Kuinka se toimii?
Juxtapid alentaa LDL-kolesterolia estämällä mikrosomaalisen triglyseridiproteiinin (MTTP), molekyylin kehossa, joka estää VLDL: n ja chylomikronien valmistuksen maksassa.
Koska VLDL muutetaan LDL: ksi, tämä myös vähentää LDL-tasoja veressä.
Miten minun pitäisi käyttää tätä lääkettä?
Juxtapidia tulee ottaa suussa, lasillisella vettä, tyhjään mahaan. On ehdotettu, että lääkitys otetaan vähintään kaksi tuntia illallisen jälkeen. Sinun terveydenhuollon tarjoaja suorittaa verikokeita - mukaan lukien maksan entsyymien ja kolesterolitasojen tutkiminen - ennen Juxtapid-lääkkeen määräämistä sinulle.
Mahdolliset haittavaikutukset
Kohonneet maksan entsyymit ja rasvan kertyminen maksaan ovat olleet vahvasti yhteydessä Juxtapidin ottamiseen. Siksi lääkärisi on otettava säännöllisin verikokein maksan entsyymitasojen määrittämiseksi, joihin kuuluvat alaniiniaminotransferaasit, aspartaattiaminotransferaasit ja alkalinen fosfataasi sekä kolesterolitasojen seuranta. Näiden haittavaikutusten vuoksi Juxtapidilla on "mustan laatikon varoitus" hepatotoksisuuden varalta, mikä on elintarvike- ja lääkeviraston voimakas varoitus siitä, että tämä haittavaikutus on todettu lääkkeiden turvallisuutta tutkivissa tutkimuksissa. Koska Juxtapid-valmisteen potentiaalinen haittavaikutus on maksassa, lääkärisi ilmoittaa sinulle rajoitetun ohjelman, jota kutsutaan Juxtapid REMS -ohjelmaksi.
Tämän ohjelman puitteissa vain lääkärin ja sen riskien ymmärtämiseen oikeutetut lääkärit ja apteekit voivat määrätä ja jakaa Juxtapidia.
Juxtapidia saaneilla ihmisillä on yleisesti raportoitu sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, närästystä, ripulia, ummetusta ja vatsakivua. Jotkut henkilöt ovat myös ilmoittaneet kokeneensa laihtuminen, rintakipu ja väsymys hoidon aikana.
Kuka ei saisi ottaa sitä?
Tällä hetkellä Juxtapidia on tutkittu vain ihmisillä, joilla on diagnosoitu homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, johtuen suuresta riskistä sydän- ja verisuonitaudeille.
Siksi ei ole tiedossa, onko Juxtapid yhtä tehokas henkilöillä, joilla on muita lääketieteellisiä sairauksia, jotka aiheuttavat korkeita kolesterolitasoja. Muut henkilöt, jotka saattavat kuulla lääkärin ennen Juxtapidin käyttöä, ovat:
- Yksilöt, joilla on maksasairaus - Juxtapid voi edelleen lisätä maksan entsyymejä, kuten transaminaasiarvot ja lisätä maksa-rasvaa.
- Ihmiset, joilla on munuaissairaus - Juxtapid-tasot voivat lisääntyä veressä.
- Naiset, jotka ovat raskaana - Juxtapid on todettu olevan haitallinen sikiölle eläinkokeissa. Naisilla, joilla on kyky jäljentää, on oltava negatiivinen raskaustesti ennen Juxtapidin aloittamista ja hänen on käytettävä eräitä tehokkaita ehkäisymenetelmiä lääkityksen aikana.
- Naisille, jotka hoitavat - Juxtapidia ei ole tutkittu laajasti. Hiiren kasvaimen kehittymisen mahdollisuuden vuoksi on suositeltavaa, että hoito - tai lääkeaineiden hoito lopetetaan.
Huumeiden väliset yhteydet
On olemassa tiettyjä lääkkeitä, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa Juxtapidin kanssa, mikä saattaa vaikuttaa Juxtapidin tai muiden lääkkeiden pitoisuuteen elimistössä. Seuraavassa on lyhyt luettelo lääkkeistä, jotka voisivat olla vuorovaikutuksessa Juxtapidin kanssa, joten jos otat yhtä tai useampaa näistä lääkkeistä, ota yhteys lääkäriisi.
- Rasvaliukoiset vitamiinit ja ravintoaineet, kuten vitamiinit A, D, E ja K ja omega-3-rasvahapot , eivät ehkä imeydy Juxtapid-valmisteen aikana.
- Juxtapid saattaa lisätä tiettyjen verenohennuslääkkeiden , kuten varfariinin, veren määrää veressä. Tämä voi aiheuttaa sinulle verenvuotoa tai mustelmia helpommin.
- Jos käytät atorvastatiinia tai simvastatiinia, Juxtapid saattaa lisätä näiden lääkkeiden veren määrää. Lääkäri voi muuttaa annostasi näistä lääkkeistä Juxtapid-hoidon aikana.
Koska Juxtapid metaboloituu elimistössä, se voi lisätä muiden lääkkeiden veritasoja, mikä tekee lääkkeistä myrkyllisempi. Näihin kuuluvat tietyt antifungaaliset lääkkeet, antibiootit, viruslääkkeet, verenpaineen lääkkeet, lääkkeet, joita käytetään närästyksen hoitoon ja luonnontuotteita (kuten kullankaivaja, greippi). Siksi sinun on pidettävä kaikki terveydenhuollon tarjoajasi tietoisiksi kaikista lääkkeistä, joita käytät, jotta he voivat riittävästi tarkkailla potentiaalisia vuorovaikutuksia Juxtapidin kanssa. Lääkäri voi päättää muuttaa Juxtapid-annoksen tai muiden lääkkeiden annosta, jos havaitaan vuorovaikutus.
Bottom Line
Juxtapid on ensimmäinen hyväksytty kolesterolia alentava lääkitys, joka estää MTTP: tä. Vaikka tutkimukset ovat osoittaneet, että Juxtapid lisää ylimääräistä LDL-alentavaa kykyä yksilöillä, joilla on perhesolujen omaava homotsygoottinen hyperkolesterolemia, Juxtapid-lääkkeeseen liittyy monia turvallisuuskysymyksiä ja sen käyttö on rajoitettu tähän erityiseen tautitilaan näiden riskien vuoksi. Lääkäri arvioi Juxtapidin käytön edut sekä riskin siitä, että lääkkeellä on haittavaikutuksia. Koska Juxtapid-valmisteen pitkävaikutteiset vaikutukset ovat tuntemattomia - mukaan lukien sen kyky ehkäistä sydän- ja verisuonisairauksia - tutkimuksia on tällä hetkellä käynnissä.
Lähteet:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD et ai. Mikrosomisen triglyseridisiirron proteiinin estäjän teho ja turvallisuus potilailla, joilla on homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia: yksiosainen, avoin, vaiheen 3 tutkimus. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et ai. Mikrosomaalisen triglyseridiproteiinin inhibitio familiaalisessa hyperkolesterolemian suhteen. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) -pakkauksen lisäys. Aegerion Pharmaceuticals. Maaliskuu 2016.