Ezetimibe on lääke, joka alentaa kolesterolitasoa . Se on hyväksytty FDA: lta vuodesta 2002, ja sitä markkinoidaan erillisenä lääkkeenä (Zeta) yhdessä simvastatiinin ( statiinilääkkeen ) kanssa Vytorinin kanssa. Ezetimibi on kuitenkin ollut jokseenkin kiistanalainen käyttöönoton jälkeen, ja asiantuntijat kiistävät edelleen asianmukaisen paikkansa lipidihäiriöiden hoidossa.
etsetimibi
Ezetimibe toimii estämällä kolesterolin imeytyminen suolistosta.
Normaalisti suolistossa imeytyvää kolesterolia kuljettavat chylomikronit maksassa, jossa sitä käytetään useisiin tärkeisiin prosesseihin. Kun imeytymibejä vähentää imeytyneen kolesterolin määrää, maksan on saatava kolesterolinsa saataville poistamalla se verenkierrossa kiertävistä lipoproteiineista . Näin ollen veren kolesterolipitoisuudet vähenevät.
Yleensä ezetimibi joko itsessään tai yhdessä statiinin kanssa vähentää LDL-kolesterolin määrää veressä noin 15%.
Ezetimibin haittavaikutukset
Yleensä ezetimibi on hyvin siedetty. Pahoinvointia, ripulia ja allergisia reaktioita voi esiintyä. Vaikka eetimibi on raportoitu myopatiasta (lihas sivuvaikutukset), samanlainen kuin statiinien myopatia , tämän ongelman ilmaantuvuus näyttää olevan huomattavasti alhaisempi kuin statiineilla. Itse asiassa ezetimibi voidaan lisätä pieneen annokseen statiinilla halutun kolesterolin alentamisen saavuttamiseksi ilman myopatiaa, jota joskus esiintyy suuren annoksen statiineilla.
Kiistely Ezetimibin kanssa
Kun ezetimibi hyväksyttiin ensimmäisen kerran, sitä markkinoitiin voimakkaasti Vytorin (ezetimibe ja simvastatin) kanssa, ja myynti oli vilkasta. Muistat usein suosittuja mainoksia silloin, kun verrataan makeaa, pyöreä täti Suzieä isoin mansikkapähkinäpakkaukseen. Se oli Vytorin.
Näyttää siltä, että vaikka mainokset olivat käynnissä ja kun Merck myy miljardeja dollareita Vytorinia, julkaisu viivästyi (epäilevästi, jotkut sanoivat) Merckin sponsoroidusta kliinisestä tutkimuksesta, jota kutsuttiin ENHANCE-tutkimukseksi. ENHANCE pyrki osoittamaan, että Vytorin paransi ateroskleroottisia plakkia enemmän kuin pelkkää simvastatiinia. Kun tulokset lopulta julkaistiin vuonna 2008, saatiin tietää, että Vytorinilla hoidetuilla henkilöillä oli hieman pahempi (ei paremmat) kuin pelkkää simvastatiinia.
Näiden negatiivisten tulosten (ja sen takia, että monet pitivät viivästystä näiden tulosten ilmoittamisessa olevan ainakin epäoikeudenmukaisia), etanimibin myynti on tankattua. Ja mainokset katosivat kokonaan.
Etetimibin kiinnostus on herättänyt jonkin verran vuodesta 2014, jolloin IMPROVE-IT-tutkimustulokset julkaistiin. Tässä tutkimuksessa potilaita, joilla oli akuutti koronaarioireyhtymä (ACS), satunnaistettiin vastaanottamaan joko Vytorin tai simvastatiini yksinään. Kuuden vuoden kuluttua Vytorin-potilaat olivat parantaneet kohtalaisesti kliinisiä tuloksia (vähemmän ACS: n takaisinottoja ja vähemmän tarvetta myöhemmille ohitusleikkauksille tai stenteille ), mutta selviytymisessä ei ollut eroja.
IMPROVE-It-tutkimuksen alaryhmäanalyysi osoitti, että lähes kaikki Vytorin-ryhmässä havaitut hyödyt voisivat olla diabetesta sairastavilla potilailla.
Ihmisillä, joilla ei ole diabetes, etetimibin lisääminen ei olisi hyödyllistä.
Milloin Ezetimibeä tulisi käyttää?
Yleensä ezetimibin käyttö on melko vähäistä. Kolesterolissa vuonna 2013 julkaistut ohjeet eivät suosittele hoitoa mihinkään tiettyyn kolesterolitasoon. Pikemminkin ne keskittyvät päättäessään käyttää statiinia tai ei. Joten "sekundaarisilla" kolesterolia alentavilla lääkkeillä kuten ezetimibiillä on hyvin vähän tilaa näiden ohjeiden mukaisesti. Lääkärit edellyttävät joskus eetimibiä ja pieniannoksisia statiineja ihmisillä, jotka saavat olla suurilla annoksilla statiineja, mutta eivät siedä suurta annosta.
Myös etsetimibiä käytetään joskus statiinien sijaan potilailla, jotka eivät yksinkertaisesti voi ottaa statiineja millään annoksella.
Lopuksi IMPROVE-IT-tutkimuksen perusteella monet kardiologit pitävät järkevänä käyttää ezetimibi plus statiinia diabeetikoilla, joilla on äskettäin ollut ACS.
Näiden harvojen kliinisten tilanteiden lisäksi tällä hetkellä ei ole paljon syytä ottaa ezetimibiä.
> Lähteet:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et ai. Ezetimibe lisätty statiinihoitoon akuuttien sepelvaltimotautien jälkeen. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et ai .; ENHANCE Tutkijat: Simvastatiini tai ilman Ezetimibeä perheen hyperkolesterolemiaan. N. Engl. J. Med. 358, 1431 - 1443 (2008).