Mitä ovat GLP-1-agonistit ja miten he työskentelevät?

Miten tämä lääkitys voi auttaa hallitsemaan diabetes

Ei-insuliinihoito on lääke, joka ruiskutetaan ihonalaisesti rasvakudokseen ruiskun tai kynän avulla. Niitä ei ole tarkoitettu käytettäviksi ensimmäisen linjan hoitoagentiksi, mutta useimpia tyyppejä voidaan käyttää yhdessä suun diabeteslääkkeiden kanssa sekä insuliinihoidon kanssa.

Erityisesti GLP-1-reseptorin agonistit ovat eräänlaista ei-insuliinin injektoitavaa lääkeainetta, joka on yhä suosittu ja näkyvä, ja tekee sen etusijalle diabeteksen hoitoon ja tutkimukseen. Tutkimukset ovat osoittaneet, että näiden lääketyyppien, kun niitä käytetään yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa, sekä lyhytvaikutteiset että pitkävaikutteiset, voivat auttaa tyypin 2 diabetesta sairastavia potilaita laihtua, vähentää hemoglobiini A1C: tä (3 kuukauden veren verensokeri) , kuten sekä mahdollisesti pienentää sydän- ja verisuonitautien nopeutta.

Nykyiset tutkimukset viittaavat siihen, että nämä lääkkeet ovat parempia verensokereiden vähentämisessä verrattuna useisiin erilaisiin oraalisiin lääkkeisiin eivätkä ne ole alhaisempia kuin yhdistelmävalmisteet, kuten basaalinen insuliini (pitkävaikutteinen insuliini) sekä GLP-1-agonisti vs. basaalinen insuliini sekä nopea toiminta-insuliini .

Miten he työskentelevät?

Tämäntyyppiset lääkkeet toimivat, koska tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla on vähentynyt incretin-vaikutus, joten heillä on vähemmän inkretinihormoneja. Erityisesti yksi inkretinihormoni, joka tunnetaan glukagonin kaltaisena peptidinä (GLP-1), on pienempi diabetesta sairastaville. GLP-1 tavallisesti vapautuu ohutsuolesta, kun syöt, ja se toimii hidastamaan prosessia, jolla ruoka poistuu vatsasta ja valvoo verensokeria aterioiden jälkeen.

GLP-1-agonistien hyöty on, että ne jäljittelevät GLP-1-hormonia sitoutumalla GLP-1-reseptoreihin ja stimuloimalla insuliinin vapautumista, mikä vähentää verensokeria. GLP-1-agonistit vaikuttavat myös vatsassa, aivoissa, haimassa ja maksassa, jotta lisääntyy tunne täyteydestä ja vähennetään aterian verisuonten jälkeen , mikä edistää laihdutusta ja parantaa verensokerin säätelyä.

Tyypillisesti ne eivät edistä hypoglykemiaa, koska ne toimivat vain silloin, kun järjestelmässäsi on glukoosia. Tämä on hyötyä niille ihmisille, jotka ovat alttiita hypoglykemian käyttöön, mutta kun niitä käytetään yhdessä insuliinin tai sulfonyyliurean kanssa, hypoglykemian riski kasvaa. Jos etsit jotain muuta vaihtoehtoa diabeteksen hoitoon, keskustele lääkärisi kanssa paremmin, jos tämä vaihtoehto on oikea sinulle ja auttaa sinua paremmin hallitsemaan diabetesiasi.

Vaikutukset kehoon

Aivot: GLP-1 lähettää signaalin aivoihin, erityisesti hypotalamukseen, kertoen sen vähentävän vettä ja ruokaa. Tämän seurauksena GLP-1-agonistia ottava henkilö saa täyden nopeammin. Kun tunnet itsesi nopeammin, olet todennäköisesti kuluttaa vähemmän ruokaa ja sen seurauksena laihtuu. Koska tunne juoda voi laskea, on myös tärkeää muistaa hydraatti estää dehydratointi.

Lihas: GLP-1 lisää glukoneogenssia lihakseen. Tämä auttaa vähentämään verensokereita stimuloimalla solujen glukoosin saantia ja lisäämällä insuliiniherkkyyttä (kuinka hyvin kehosi käyttää insuliinia).

Haima: GLP-1 lisää insuliinin erittymistä glukoosin yhteydessä. Tämä auttaa alentamaan aterian verisuonten jälkeen. Lisäksi GLP-1 vähentää glukagoneritystä ja lisää somostatiinin erittymistä. Glukagonin tehtävänä on estää verensokereita liian alhaalta. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukagoni voi nostaa veren glukoositasoa liian korkeaksi, koska verensokerin alentaminen ei ole tarpeeksi insuliinia tai keho ei pysty vastaamaan insuliinia . Näin ollen verensokerit vähenevät glukagonin tuoton laskemalla.

Maksa: GLP-1 vähentää maksan (maksan) glukoosin tuotantoa, mikä auttaa vähentämään verensokereita. GLP-1 lisää glukoneogensiaa, joka on metabolinen reitti, joka tuottaa glukoosia ei-hiilihydraattisista aineista, kuten proteiineista ja rasvasta. Kun glukoneogensis kasvaa, glukagoni (hormonien, jotka auttavat lisäämään veren sokereita) reseptoreita, vähenee maksassa, estää glukoosin muodostumista ja stimuloi glukoosin saanti solujen avulla, mikä auttaa alentamaan sokeria.

Maha: GLP-1 vähentää hapon erittymistä ja vähentää mahalaukun tyhjennystä, mikä hidastaa sitä, kuinka nopeasti ruoka poistuu mahasta, lisää täyteyttä, vähentää nopeasti veren sokerit nousevan ja aiheuttaa usein pahoinvointia. Alennettua määrää, jolla ruoka poistuu mahasta, johtaa ruoan saannin vähenemiseen, joka yleensä tuottaa laihtumista. Laihtuminen vähentää insuliiniresistenssiä, mikä alentaa verensokereita.

Mitkä ovat GLP-1-agonistien erilaiset tyypit?

GLP-1-agonistit voidaan jakaa kahteen eri luokkaan: lyhytvaikutteiset kaavat, joita annetaan tyypillisesti kerran tai kahdesti päivässä, tai pitkävaikutteiset kaavat, jotka annetaan kerran viikossa. Saat GLP-1: n tyypin riippuu lääketieteellisestä historiasta, vakuutuksesta, henkilökohtaisesta mieltymyksestä ja verensokerin hallinnasta. Jotkut GLP-1-agonistit voivat olla kalliita; siksi on järkevää kutsua vakuutuksesi ennen reseptin vastaanottamista varmistaaksesi, että sinulla on varaa lääkkeeseen.

Lyhytaikaiset GLP-1-agonistit - kerran tai kahdesti päivässä ruiskeena

Lääke: Exenatide

Tuotemerkki: Byetta

Annos: Aloita 5mcg kahdesti päivässä 60 minuuttia ennen aterioita ja lisää 10mcg kuukauden kuluttua.

Positiiviset: Yksi edullisimmista GLP-1-agonisteista, luultavasti siksi, että se on ollut pisin.

Negatiivinen: On annettava 60 minuuttia ennen ateriaa, joka voi olla hankalaa.

Muut näkökohdat: Byetta erittyy munuaisten kautta eikä sitä suositella ihmisille, joiden GFR-arvot ovat 30 tai vähemmän.

Lääke: liraglutidi

Tuotenimi: Victoza

Annos: 0,6 mg kerran viikossa ja annoksen suurentaminen 1,2 mg: aan. Jos verensokerit ovat tavoitteen mukaisia, voit säilyttää tämän annoksen tai suurentaa 1,8 mg: aan siedettyinä. Lääkärisi tulee neuvoa sinua lisäämään annosta.

Positiivinen: on todistettu tarjoavan eniten painonpudotusta.

Negatiivinen: on annettava kerran päivässä. Potilaat ilmoittavat suurta pahoinvointia, mikä on luultavasti niin paljon laihtumista.

Lääke: Lixisenatide

Tuotenimi: Adlyxin

Annos: 10 mikrogrammaa päivässä kahden viikon ajan ja sitten 20 mg / vrk päivittäin.

Positiiviset: On suhteellisen sama teho kuin Byetta.

Negatiivit: On annettava päivittäin 60 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ateriaa

Muut näkökohdat: Erittyy munuaisten kautta ja on vältettävä GFR: n kanssa

Pitkävaikutteinen GLP-1-agonisti - kerran viikossa injisoitava

Huume: Exenatidi pitkävaikutteinen muoto Byetta

Tuotenimi: Bydureon (määrätynä injektiopullona, ​​jossa on kitti tai kynä)

Annos: 2 mg viikossa, annetaan kerran viikossa.

A1C-vähennys: noin 1,3 prosenttia.

Positiiviset: annetaan kerran viikossa; voidaan määrätä kynällä.

Negatiivit: Imeytyvät munuaisten kautta ja niitä on vältettävä GFR: n 30 tai vähemmän. Lisäksi neulan mittari on paksu (23G).

Muut näkökohdat: Tutkimukset ovat osoittaneet, että Victoza on alhaisempi suhteessa A1C: n vähentämiseen ja voi olla työläs annostelussa (sekoitettava). Lisäksi monet ihmiset valittavat sivuston reaktioista, joissa lääke ruiskutetaan.

Lääke: Dulaglitide

Tuotenimi: Trulicity (kynä)

Annos: Aloita 0,75 mg viikoittain ja lisää 1,5 mg: aan 6-8 viikon ajan.

A1C-vähennys: noin 1,4 prosenttia.

Positiiviset: Ei tarvitse sekoittaa käsin. Sinun ei tarvitse kiinnittää neulaa ja heittää pois koko kynän terävällä säiliöllä, kun olet antanut annoksen. Se annostellaan kerran viikossa ja sillä on korkeampi A1C-vähennys kuin Victoza.

Negatiivit: Ei kuulu kaikkiin vakuutuksiin, ja ne voivat olla kalliita.

Mitkä ovat sivuvaikutukset?

Kuka välttää näitä lääketyyppejä?

Tätä lääkitystä ei suositella, jos:

Myös diabeetikoilla, joiden munuaistoiminta on heikentynyt, GFR: n (glomerulus suodatusnopeus) tai 30 tai vähemmän, ei pitäisi käyttää bydureonia ja byettaa. Keskustele munuaisten kanssa lääkärisi kanssa, jos käytät muita GLP-1-agonisteja.

Ei ole riittävästi näyttöä turvallisuuden tukemiseksi potilailla, jotka ovat dialyysissä, joten GLP-1: n käytön välttäminen tässä väestössä on varovainen.

Mitä on seuraavaksi?

Koska diabeteksen lääkkeet jatkuvat, ja tutkimukset ovat parhaillaan käynnissä turvallisempien, helpompiin ja tehokkaampien GLP-1-agonistien tyyppeihin, voimme varmasti nähdä, että yhä useammat lääkkeet tulevat tulevaisuutemme eteenpäin. Itse asiassa toista GLP-1-agonistia, joka hakee parhaillaan FDA: n hyväksyntää, semaglutidia, sanotaan vähentävän sydänvaaraa 26 prosentilla. Ja bonus, suullinen semaglutide on vaiheen II kokeissa, mikä tarkoittaa yhden päivän, GLP-1-agonisteja ei ehkä tarvitse pistää.

> Lähteet:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glukagonin kaltaiset peptidi 1 -reseptorin agonistit tyypin 2 diabetes mellituksen hoitoon. Ajantasalla.

> Vishal, Gupta. Glukagonin kaltaiset peptidi-1-analogit: yleiskatsaus. Intialainen J Endocrinol Metab. 2013 toukokuu-kesäkuu, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagonin kaltaiset peptidireseptorin agonistit diabetekselle: rooli sydän- ja verisuonitaudeissa. Liikkeeseen.