Lääkkeet, jotka estävät tai hoitavat veritulppia

Tromboosi tai epänormaali veren hyytyminen on usein hyvin vaarallinen sairaus, joka aiheuttaa kaksi yleistä lääketieteellistä ongelmaa.

Ensinnäkin veritulppa voi estää veren virtauksen, mikä aiheuttaa vahinkoa elimille, joita estävä valtimo antaa. Sydäninfarktin (sydänkohtaus) yleensä liittyy veritulppaan sepelvaltimossa ja tromboottiset aivohalvaukset aiheuttavat tromboosia yhdessä valtimoissa, jotka tuottavat aivoja.

Toiseksi, tromboosi, joka ilmenee laskimossa tai sydämen sisällä, voi embolisoida . Toisin sanoen verihyytymä voi hajota ja kulkea verisuonijärjestelmän läpi vaurioittaen aina, kun se lopulta jättää. Keuhkoembolia on aiheuttanut verihyytymä, joka emboloituu keuhkoihin (tyypillisesti jalkojen laskimosta). Emboliset aivohalvaukset johtuvat veren hyytymisestä, joka kulkee aivoihin, yleensä sydämen verisuonesta, useimmiten yhdessä eteisvärinän kanssa .

Lääkkeet, jotka estävät tai hoitavat veritulppia

Ihmiset, joilla on kohonnut riski kehittää vaarallinen tromboosi, tarvitsevat usein hoitoa joko estääkseen tämän tilan esiintymisen tai yrittävät liuottaa jo muodostuneita verihyytymiä. Lääkkeitä on kolme yleistä ryhmää, joita käytetään yleisesti tromboosin ehkäisyyn tai hoitoon - antikoagulantti-, fibrinolyytti- ja verihiutaleiden hoitoon.

Vaikka kullakin näistä lääkkeistä on oma haittavaikutusprofiili, kaikille sivuille yhteinen sivuvaikutus on liiallinen verenvuoto.

Joten kaikkia näitä lääkkeitä on käytettävä asianmukaisin varotoimineen.

Antikoagulantti-lääkkeet

Antikoagulanttilääkkeet estävät yhden tai useamman hyytymistekijän . Hyytymistekijät ovat ryhmä veriproteiineja, jotka ovat vastuussa veren hyytymisestä.

Näihin lääkkeisiin kuuluvat:

Hepariinia. Hepariini on laskimonsisäinen lääke, jolla on välitön (sekunnissa) estävä vaikutus hyytymistekijöihin.

Lääkärit voivat säätää annostustaan ​​usein tarvittaessa tarkkailemalla osittaista tromboplastiiniaikaa (PTT) verikokeella . PTT heijastaa, kuinka paljon hyytymistekijöitä on estetty. (Toisin sanoen se heijastaa veren "ohuutta".) Hepariinia käytetään yksinomaan sairaalahoidossa oleville potilaille.

Pieni molekyylipaino heparariini: enoksapariini (Lovenox), dalteparariini (Fragmin). Nämä lääkkeet ovat hepariinin puhdistettuja johdannaisia. Hepariinilla on suuri etu hepariinin suhteen, koska niitä voidaan antaa ihon injektioina (jotka lähes jokainen voi oppia tekemään muutamassa minuutissa) suonensisäisesti eikä niitä tarvitse tarkkailla verikokeilla. Joten, toisin kuin hepariinilla, niitä voidaan antaa suhteellisen turvallisesti avohoidossa.

Uudemmat laskimonsisäiset tai subkutaanisesti hallittuja antikoagulantteja. Useita "hepariinin kaltaisia" antikoagulantteja on kehitetty, mukaan lukien argatroban, bivalirudiini (Angiomax), fondaparinuusi (Arixtra) ja lepirudiini (Refludan). Kaikkien näiden lääkkeiden optimaalinen aika ja paikka ovat hitaasti selvitettyä.

Varfariini (coumadiini). Viime aikoihin saakka varfariini oli ainoa suun kautta annettu antikoagulantti.

Varfariinin suurin ongelma on ollut sen annostuksen säätämisessä.

Varfariinin annostusta on vakautettava ensimmäistä kertaa viikon ajan säännöllisin verikokein (INR-verikokeella). Jopa stabiloinnin jälkeen INR-arvoa on silti seurattava säännöllisesti, ja varfariinin annostus vaatii usein uudelleen säätämistä. Siksi varfariinin "oikea" annos ja ylläpito on aina ollut vaikeaa ja hankalaa.

"Uudet" oraaliset antikoagulantit - NOAC-lääkkeet. Koska varfariinin optimaalinen annos voi olla suhteellisen vaikea hallita lääkeyrityksiä on työskennellyt vuosia keksimään "varfariinikorvauksia" eli antikoagulantteja, jotka voidaan ottaa suun kautta.

Neljä näistä uusista suun kautta annettavista antikoagulantti-lääkkeistä (NOAC-lääkkeet) on nyt hyväksytty.

Nämä ovat dabigatraani (Pradaxa), rivaroksabaani (Xarelto), apixabaani (Eliquis) ja edoksabaani (Savaysa). Kaikkien näiden lääkkeiden suurin etu on se, että niitä voidaan antaa kiinteissä päivittäisissä annoksissa, eivätkä ne vaadi verikokeita tai annosmuutoksia. Kuitenkin, kuten kaikkien lääkkeiden kohdalla, NOAC-lääkkeissä on haittatekijöitä .

Fibrinolyyttiset lääkkeet

Streptokinaasi, urokinaasi, alteplase, reteplaasi, tenepteplaasi. Näitä voimakkaita lääkkeitä annetaan akuutisti ja laskimonsisäisesti liuottamalla verihyytymiä, jotka ovat parhaillaan muodostumassa. Suurimmaksi osaksi niiden käyttö rajoittuu potilaisiin, jotka ovat ensimmäisten tuntien aikana akuutissa sydänkohtauksessa tai aivohalvauksessa, ja ne on annettu estämään pysyvän valtimon avaaminen uudelleen ja estämään pysyviä kudosvaurioita.

Fibrinolyyttiset lääkeaineet (joita kutsutaan usein "hyytymätekijöiksi") voivat olla hankalia käyttää. ja niillä on merkittävä riski verenvuotokomplikaatioista. Kuitenkin oikeissa olosuhteissa näiden lääkkeiden käyttö voi estää kuoleman tai vamman sydänkohtauksesta tai aivohalvauksesta. Fibrinolyyttisten lääkeaineiden streptokinaasia käytetään useimmiten maailmanlaajuisesti, koska se on suhteellisen halpa. Yhdysvalloissa tenepteplaasi on tällä hetkellä valittavana oleva lääke, koska se näyttää aiheuttavan vähemmän katastrofaalisia verenvuodon seurauksia ja sitä on helpompi hoitaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet.

Anti-trombosyytti-lääkkeet

Kolme huumeiden ryhmää käytetään vähentämään verihiutaleiden "tahmeutta", pieniä verielementtejä, jotka muodostavat verihyytymän ydin. Estämällä verihiutaleiden kykyä koota yhteen verihiutaleiden lääkeaineet estävät veren hyytymistä. Nämä lääkkeet ovat tehokkaimpia estämään epänormaaleja verihyytymiä muodostumasta valtimoissa ja ovat paljon vähemmän tehokkaita estämään tromboosin suonissa.

Aspiriini ja dipyridamoli (Aggrenox). Näillä lääkkeillä on vähäinen vaikutus verihiutaleiden "tahmeuteen", mutta niillä on vähemmän verenvuotoon liittyviä haittavaikutuksia kuin muut verihiutaleet. Niitä käytetään usein vähentääkseen sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riskiä ihmisillä, joiden riski on kohonnut.

Tiklopidiini (Ticlid), klopidogreeli (Plavix) ja prasugreeli (Effient). Nämä lääkkeet ovat tehokkaampia (ja siksi riskialttiimpia) kuin aspiriini ja dipyridamoli. Niitä käytetään yleisesti, kun valtimoiden hyytymisriski on erityisen korkea. Niiden yleisin käyttö on ihmisillä, jotka ovat saaneet sepelvaltimoiden stentteja . Niiden käyttö stenttien osalta - erityisesti päätökset siitä, milloin ja kuinka kauan niitä käytetään - ovat olleet kiistanalaisia .

IIb / IIIa-inhibiittorit: abciximabi (ReoPro), eptifibatidi (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). IIb / IIIa: n estäjät ovat tehokkain ryhmä verihiutaleiden estäjiä. Ne inhiboivat reseptoria verihiutaleiden pinnalla (niin kutsuttu IIb / IIIa-reseptori), joka on välttämätöntä verihiutaleiden tarttuvuuden kannalta. Niiden pääasiallinen käyttö on estää akuutti hyytyminen interventioon liittyvien toimenpiteiden (kuten angioplastian ja stentin sijoittamisen) sekä potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimo -oireyhtymä . Nämä lääkkeet ovat erittäin kalliita ja (yleensä) on annettava suonensisäisesti.

Word From

Useita lääkeaineita on kliinisessä käytössä veren hyytymisen ehkäisemiseksi tai hoitamiseksi. Heillä on erilaisia ​​toimintamekanismeja, erilaisia ​​riskejä ja niitä käytetään erilaisissa kliinisissä olosuhteissa. Näiden lääkkeiden käyttäminen aina aiheuttaa epänormaalin verenvuodon riskin, ja niitä tulisi käyttää vain silloin, kun niiden edut todennäköisesti ylittävät nämä riskit. Tromboosin hoitamisessa on kriittisesti tärkeää, että lääkäri valitsee oikean lääkkeen oikean olosuhteissa.

> Lähteet:

> Franchini M, Mannucci PM. Uusia antikoagulantteja sisäisessä lääketieteessä: päivitys. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J et ai. Antitromboottinen hoito VTE-taudille. CHEST-ohjeisto ja asiantuntijapaneelin raportti. Rinta 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Chest Physicians. Uusi antitromboottinen lääke: American College of Chest Physicians todisteisiin perustuvat kliiniset käytännöt (8th Edition). Rintakehä 2008; 133: 234S.